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Strukturklasse-2-Rezeptoren

Der Histamin(H2)-Rezeptor

H2-Rezeptoren sind an einer Vielzahl von physiologischen Vorgängen beteiligt, so beispielsweise an der Erweiterung der Bronchial- und anderer glatter Muskulatur, an der Regulation der Herzmuskeltätigkeit und der Stimulation der Magensäureproduktion (H2-Antagonisten werden daher auch mit Erfolg als Säurehemmer eingesetzt). H2-Rezeptoren scheinen auch am Zellwachstum beteiligt zu sein; so wurden diese Rezeptoren bei bestimmten Krebszellen gefunden.

Abb.1

Wie bei anderen Rezeptoren für biogene Amine geht man auch beim H2-Rezeptor von einer Bindungsstelle für Histamin in der Membranebene aus. Wesentlich an der Bindung beteiligte Aminosäuren sind wohl Asp(98) in TM3, und Asp(186) und Thr(190) in TM5. Vermutlich interagiert die positiv geladene Ethylammonium-Gruppe des Histamins mit der negativen Asp(98)-Seitenkette, während die beiden Stickstoff-Atome des Imidazol-Rings H-Brücken mit Asp(186) und Thr(190) ausbilden.

Abb.2

Theoretisches Bindungsmodell für Histamin (rot) in der Bindungstasche des H2-Rezeptors.

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