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Strukturklasse-1-Rezeptoren

Strukturklasse 1: ATP-aktivierte und ATP-sensitive Kalium-Kanäle (1.6)

Diese Superfamilie umfasst folgende Subtypen von Rezeptoren:

Tab.1
KlasseRezeptortyp
1.6.1ATP-aktivierte K+-Kanäle
1.6.2ATP-sensitive K+-Kanäle
Abb.1
Aufbau des Rezeptors

Diese beiden Subtypen gehören der großen Familie der einwärtsgleichrichtenden Kalium-Kanäle (Kir-Kanäle) an. Kir-Kanäle lassen Kalium-Ionen eher in die Zelle hinein als heraus. Sie bilden Tetramere aus Untereinheiten, die jeweils zwei TM-Segmente mit einer dazwischen liegenden Schleife (P-loop) enthalten. Diese Schleife ist maßgeblich für die Poreneigenschaften des Kanals verantwortlich.

Bei den ATP-aktivierten Kanälen, zu denen die G-Protein-aktivierten K+-Kanäle (GIRK oder Kir3) und K(AB)-2 (Kir4.1) zählen, wird durch Bindung von ATP der Kanal offen gehalten. Hingegen findet bei den ATP-sensitiven K+-Kanälen (K(ATP)) eine Blockade des Stroms durch ATP statt. Darüberhinaus sind sie sensitiv gegenüber Sulfonyl-Harnstoffen (Antidiabetesmittel).

Es zeigte sich, dass der funktionelle Kanal aus zwei Typen von jeweils vier Untereinheiten aufgebaut ist: Dem großen Sulfonyl-Harnstoff-Rezeptor (SUR), der ATP und Sulfonyl-Harnstoffe bindet und zur Familie der ABC-Transporter (wie Strukturklasse 1.7) gehört, und einer kleinen Untereinheit, die den eigentlichen Kanal (Kir6) bildet. K+(ATP)-Kanäle bilden also eine Brücke zwischen den Superfamilien 1.6 und 1.7 und definieren ein neues Strukturprinzip: Ein heteromultimerer Komplex, der aus Untereinheiten eines Ionenkanals und eines Rezeptors aufgebaut ist, die strukturell völlig verschieden sind.

Abb.2

Literatur

Seino, S. (1999): ATP-sensitive potassium channels: a model of heteromultimeric potassium channel/receptor assemblies. In: Annu. Rev. Physiol.. 61 , 337-362

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