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Strukturklasse-1-Rezeptoren

Ein Beispiel für eine Rezeptor-Bindungsdomäne

Glutamat-Reptoren (Subklasse 1.2) sind wesentlich an synaptischen Übertragungsprozessen beteiligt. Ihre Funktionen sind wichtig für die Entwicklung des Nervensystems und für so komplexe Gehirnleistungen wie Lernen und Gedächtnis. Darüber hinaus sind Mitglieder dieses Rezeptortyps involviert in Krankheiten wie Alzheimer, Parkinson, Schizophrenie und Epilepsie.

Hier ist die durch Röntgenkristallographie gewonnene Struktur der extrazellulären Bindungsdomäne eines Glutamat-Rezeptors dargestellt (PDB-Code: 1GR2).

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Abb.1

Gezeigt ist hier die extrazelluläre Bindungsdomäne mit gebundenem Ligand (in diesem Fall Kainat, ein Struktur-Analogon von Glutamat; in gelb). In der Van-der-Waals-Darstellung lässt sich deutlich erkennen, wie der Ligand in seiner engen Bindungstasche sitzt.

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Die Bindung des Liganden Glutamat an den Glutamat-Rezeptor bewirkt eine Konformationsumwandlung, die zur Öffnung eines Ionenkanals im Membranteil des Rezeptorproteins führt. Nun können Kationen (Na+, Ca2+, K+) die Zellmembran der betroffenen Nervenzelle passieren und bestimmte physiologische Veränderungen hervorrufen.

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