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Proteasen

Serin-Protease-Inhibitoren

Die Reaktion mit Diisopropylfluorphosphat (DIPF) gilt als diagnostischer Test für das Vorhandensein eines aktiven Serin-Restes in Serin-Proteasen wie Chymotrypsin oder der Acetylcholin-Esterase. Das Enzym wird dabei irreversibel gehemmt, da DIPF über eine tetraedrische Phosphat-Gruppe verfügt, die ein Analogon zum Übergangszustand bei der Katalyse darstellt und damit den Platz für das Substrat besetzt. Andere Serin-Reste im Enzym reagieren nicht mit DIPF. Durch die organische Phosphat-Gruppe und deren irreversible inhibitorische Wirkung auf die Acetylcholin-Esterase, wirkt DIPF als starkes Neurotoxin.

Abb.1
Inhibierung von Serin-Proteasen mit Diisopropylfluorphosphat
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