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Erforderliche Grundlagen

Hast du Probleme, die Lerneinheit Strukturbasiertes Wirkstoffdesign zu verstehen? Dann fehlen Dir vielleicht folgende Grundlagen:

Einführung in das Wirkstoffdesign (Drug Design)Level 145 min.

PharmaziePharmazeutische ChemieWirkstoffdesign

Einführung und Geschichte des Wirkstoffdesigns

Konzept der LeitstrukturLevel 260 min.

PharmaziePharmazeutische ChemieWirkstoffdesign

Die Suche nach neuen Wirkstoffen orientiert sich an den so genannten Leitstrukturen. Dieser Begriff bezeichnet den zwei- und dreidimensionalen Aufbau von Stoffen, die bereits einige der gewünschten Eigenschaften besitzen, aber andere vermissen lassen. Die meisten Leitstrukturen ergaben sich aus pflanzlichen, tierischen, mikrobiellen und körpereigenen Naturstoffen wie z.B. Neurotransmittern und Hormonen, wobei nur wenige der Vorlagen selbst als Arzneien zum Einsatz kommen. Eine ständig anwachsende Gruppe von Leitstrukturen wurde jedoch auch aus synthetischen Substanzen entwickelt, die klassisch in Tierversuchen auf biologische Wirksamkeit getestet wurden. Heute steht hierzu ein vollautomatisiertes Screening in Zellkulturen sowie molekularen Testsystemen zur Verfügung (High-Troughput-Screening, HTS).

Kombinatorisches WirkstoffdesignLevel 360 min.

PharmaziePharmazeutische ChemieWirkstoffdesign

Das Ziel des kombinatorischen Designs ist es, eine möglichst große Zahl von potenziellen Wirkstoffen aus der Kombination bzw. Permutation einfacher Grundstoffe zu erzeugen. Im Gegensatz zur konventionellen Synthese von Wirkstoffen, die gezielt von wenigen Ausgangsstoffen zu einem oder wenigen gewünschten Endprodukten abläuft, versucht die kombinatorische Synthese eine möglichst große Vielfalt von Syntheseprodukten zu erreichen. Das kombinatorische Wirkstoffdesign lebt vom Prinzip, dass eine große Zahl von testbaren Substanzen auch die Anzahl möglicher neuer Leitstrukturen erhöht. Ein zweiter Vorteil der kombinatorischen Methode setzt ein, nachdem durch Versuch und Irrtum neue Leitstrukturen gefunden wurden. Da es in der kombinatorischen Synthese relativ einfach ist, Strukturen systematisch zu modifizieren, erhöht sich die Chance und vermindert sich der Zeitaufwand, gefundene Leitstukturen zu optimieren.