Kurs-Nr.: 69176
Konzept der Leitstruktur
Die Suche nach neuen Wirkstoffen orientiert sich an den so genannten Leitstrukturen. Dieser Begriff bezeichnet den zwei- und dreidimensionalen Aufbau von Stoffen, die bereits einige der gewünschten Eigenschaften besitzen, aber andere vermissen lassen. Die meisten Leitstrukturen ergaben sich aus pflanzlichen, tierischen, mikrobiellen und körpereigenen Naturstoffen wie z.B. Neurotransmittern und Hormonen, wobei nur wenige der Vorlagen selbst als Arzneien zum Einsatz kommen. Eine ständig anwachsende Gruppe von Leitstrukturen wurde jedoch auch aus synthetischen Substanzen entwickelt, die klassisch in Tierversuchen auf biologische Wirksamkeit getestet wurden. Heute steht hierzu ein vollautomatisiertes Screening in Zellkulturen sowie molekularen Testsystemen zur Verfügung (High-Troughput-Screening, HTS).
Lernziele
- Verständnis des Begriffs: Leitstruktur
- Kennenlernen wichtiger Beispiele von Leitstrukturen
- Die Arbeit mit Leitstrukturen
Einstufung
Bearbeitungszeit: 60 min
Schwierigkeitsgrad: mittel
Vorkenntnisse
- Grundlagen des Wirkstoffdesigns
- Grundlagen der Organischen Chemie
Weiterführende Lerneinheiten
Schlüsselworte
Leitstruktur, Naturstoffe, Cephalosporine, Antibiotika, Pfeilgift, Arsphenamin, Suramin, Isoniazid, Pentostatin, Nebularin, Arzneimittel-Nebenwirkungen, Warfarin, Leitstrukturoptimierung, Screening, Cyanobakterien, Immunsuppressiva, Alkaloide, Glycoside, Digitalis-Glycoside, Flavone, Flavonoide, Selektion, Sesquiterpen-Lactone, Nicotin, Chemotherapie, reverse Transkriptase, AIDS, Syphilis, Zwischenprodukt, Übergangszustand, Pharmakodynamik, Pharmakokinetik, Absorption, Distribution, Metabolismus, Toxikologie, Evolution, Coevolution, Tumorstatika, high throughput screening, Bakterien, kombinatorische Chemie
Autoren
Dr. Thomas Waßmer | Prof. Dr. Alfred Maelicke
