Der Synthesevorläufer von Serotonin ist die im Blut zirkulierende und in die Zelle aufgenommene Aminosäure Tryptophan. Zwei Enzyme sind an der Serotonin-Synthese beteiligt, die Tryptophan-5-Monooxygenase (Tryptophan-Hydroxylase) und die 5-Hydroxy-tryptophan-Decarboxylase.
Die Serotonin-Rezeptoren sind mit G-Protein und/oder cAMP verknüpft; diese Second-Messenger-Systeme regulieren Kanäle für Kalium- und Calcium-Ionen.