zum Directory-modus

Proteolytische Spaltung

Serin-Proteasen (E.C. 3.4.21.-)

Nomenklatur

  • Hydrolasen E.C. 3.-.-.-
  • Peptidasen E.C. 3.4.-.-.
  • Serin-Proteasen E.C. 3.4.21.-

Eigenschaften

Serin-Proteasen sind wie die Cystein-, Aspartat- und Metallo-Proteasen eine Untergruppe der Proteasen. Zu den Serin-Proteasen gehören die Verdauungsenzyme des Pankreas, zum Beispiel Chymotrypsin, Trypsin und Pepsin. Diese Enzymgruppe besitzt strukturelle Gemeinsamkeiten, die grundlegenden Einfluss auf die katalytische Aktivität haben:

  1. Kennzeichnend für das aktive Zentrum des Enzyms ist ein aktiver Serin-Rest, der - in Verbindung mit zwei weiteren Aminosäuren - die so genannte katalytische Triade der Serin-Proteasen bildet. Dieser Serin-Rest ist namensgebend für diese Enzymgruppe.
  2. Bei der Bindung des Substrates und seiner Hydrolyse bildet sich ein tetraedrisches Übergangsprodukt aus dem Substrat und dem aktiven Serin-Rest, das kovalent an das Enzym gebunden wird. Die Ausbildung dieses Zwischenproduktes stabilisiert den Komplex durch Besetzung des Oxyanion-Lochs und ist wesentlich für die katalytische Aktivität des Enyzms.
  3. Der tetraedrische Übergangszustand ermöglicht die Ausbildung von Wasserstoff-Brücken. Das bedeutet, dass das Übergangsprodukt mit höherer Affinität an das Enzym bindet als das Ausgangssubstrat. Serin-Protease-Inhibitoren mit tetraedrischen Phosphat-Gruppen (z.B. DIPF1)) bilden ein Analogon zum Übergangszustand und hemmen damit die Katalyse irreversibel.
Tab.1
Beispiele für Serin-Proteasen
EnzymBiosyntheseort Wirkort Funktion
TrypsinPankreas, ZymogenDünndarmProteinverdauung
Chymotrypsin Pankreas, ZymogenDünndarmProteinverdauung
ElastasePankreas, ZymogenPankreas, u. U. im Blut bzw. SerumProteinverdauung
ThrombinLeber, ZymogenSerum, auch als Zymogen Blutgerinnung
PlasminLeber, ZymogenSerum, auch als ZymogenThrombolyse
KallikreinLeber, Zymogen als Zymogen im Plasma, Pankreas, Darmwand, Lunge, Speicheldrüsen sowie in der reifen Form in Blut und GewebeKontrolle des Blutflusses
Komplement C1 LeberSerumZelllyse bei der Immunantwort
akrosomale Protease, α-AkrosinSpermienakrosomSpermienakrosomEindringen in das Ei
lysosomale Proteasetierische Zellentierische ZellenAbbau zellulärer Proteine
KoonaseMottenlarvenMottenlarvenKokonauflösung nach der Metamorphose
α-lytische Protease Bacillus sorangium Bacillus sorangium evtl. Verdauung
Proteasen A und B Streptomyces griseus Streptomyces griseus evtl. Verdauung
Subtilisin Bacillus subtilis Bacillus subtilis evtl. Verdauung

Weiterführende Literatur

(2011): Kinins. de Gruyter ,

1)DIPF: Diisopropylfluorphosphat
Seite 2 von 3