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Neuromodulierende Wirkstoffe

Betablocker: Propranolol und Metoprolol

Propranolol und Metoprolol

  • verlangsamen den Herzschlag und
  • reduzieren das Zittern der Hände (z.B. bei chirurgischen Eingriffen oder im Schießsport).

Propranolol und Metoprolol sind den Blutdruck senkende Medikamente, die vor allem zur Behandlung von Herzerkrankungen eingesetzt werden. Beide Medikamente wirken auch vorbeugend bei Migräne, der genaue Wirkmechanismus ist allerdings noch nicht geklärt.

Abb.1
Propranolol

Der Betablocker Propranolol, der in Deutschland unter den Handelsnamen Dociton®, Obsidan® oder Propraretard® erhältlich ist, wird zur Behandlung von Bluthochdruck (arterieller Hypertonie) und koronaren Herzerkrankungen, aber auch zur Migränevorsorge, bei Zittern und bei Angststörungen eingesetzt. Propranolol verlangsamt den Herzschlag und verringert das Zittern - und diese Eigenschaft kann auch für das Doping ausgenutzt werden. Im Schießsport beispielsweise lässt sich mit diesem Medikament eine ruhige Hand erreichen. Bekanntes Beispiel für Propranolol-Doping ist der nordkoreanische Pistolenschütze King Jong-Su, dem die beiden im Schießsport erlangen Medaillen nach einem positiven Propranolol-Befund aberkannt wurden.

Propranolol hemmt nicht-selektiv die β1- und β2-adrenerge Rezeptoren. Die stimulierende Wirkung des Sympathikus und der Neurotransmitter Adrenalin und Noradrenalin in den Zielzellen ist durch dieses Medikament gehemmt. Bei einer erheblichen oder auch übermäßigen sympathischen Aktivierung wirkt Propranolol demnach allgemein dämpfend; die Pulsfrequenz und der systolische Blutdruck sinken. Der Anti-Migräne-Effekt beruht vermutlich auf einer Hemmung der Gefäßdehnung.

Nebenwirkungen von Propranolol

Zu den bekannten Nebenwirkungen von Propranolol zählen Müdigkeit, Schwindel, Schlafstörungen, Depressionen, Asthmaanfälle und Muskelschmerzen.

In der Literatur sind einige Fälle von Selbstmordversuchen mit Propranolol beschrieben, zumeist in Kombination mit erheblichem Alkoholkonsum. Ein niedriger Puls, Blutdruckabfall und akutes Herzversagen sind typische Symptome einer Propranolol-Überdosierung.

Metoprolol

Abb.2
Metoprolol

Metoprolol blockiert vor allem die β1-Adrenorezeptoren, die sich im Erregungsleitungsgewebe des Herzen befinden, und reduziert so die Herzschlagfrequenz. Dieses Medikament wirkt erst in deutlich höheren Konzentrationen auch auf die β2-Adrenorezeptoren, die sich vorwiegend in der Muskulatur und in den Bronchien befinden. Für Patienten mit Atemwegserkrankungen wie z.B. Asthma ist Metoprolol daher besser geeignet als Propranolol.

Metoprolol wird oral verabreicht und fast vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nach 90-120 Minuten ist der maximale Plasmaspiegel erreicht, die Halbwertszeit im Plasma beträgt 3-5 Stunden. Retard-Tabletten ermöglichen eine konstante Abgaberate und somit gleich bleibende Plasmaspiegel. Metoprolol wird in der Leber vom CYP2D6-Enzym aus der Cytochrom P450-Enzymfamilie (Phase-I-Metabolismus) abgebaut und über die Nieren ausgeschieden. Da dieses Medikament stark auf den Kreislauf wirkt, darf die Behandlung nach längerer Gabe von Metoprolol nicht abrupt unterbrochen werden.

Mehr zum Thema Herz-Kreislauf-Erkrankungen finden Sie in dieser Lerneinheit.

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