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Neuromodulierende Wirkstoffe

Das Antidementivum Donepezil

Donepezil

  • steigert die Gedächtnisleistung und
  • die kognitiven Fähigkeiten.

Donepezil (Aricept®) ist ein reversibler Acetylcholin-Esterase-Hemmer zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer Vergesslichkeit (Demenz). Dieser Wirkstoff soll die Demenzentwicklung verzögern bzw. die Vergesslichkeit temporär mindern. Die Wirkung von Donepezil beruht darauf, dass der Acetylcholin-Abbau durch die selektive Hemmung der Acetylcholin-Esterase im synaptischen Spalt verringert wird.

Statistisch ließen sich in einer Studie mit 565 Alzheimer-Patienten nur geringe Erfolge mit diesen Medikamenten nachweisen. Belegt ist der positive Effekt dieses Acetylcholin-Esterase-Hemmers auf die Leistungsfähigkeit von Piloten (mit allerdings nur 18 Testpersonen), während andere Studien keinen leistungssteigernden Effekt bei Gesunden zeigen konnten.

Mouse
Abb.1
Donepezil
Abb.2
Komplex der Acetylcholin-Esterase mit Donepezil

PDB-Code: 1EVE

Nebenwirkungen

Wie auch bei anderen Acetylcholin-Esterase-Hemmern sind die Nebenwirkungen erheblich. Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit, Gewichtsabnahme, Depression, Aggressivität, Halluzinationen und Ohnmachtsanfälle sind nur einige Beispiele einer langen Liste mehr oder weniger häufig auftretender Nebenwirkungen. Das Medikament wird gastrointestinal schnell resorbiert, die maximalen Plasmaspiegel sind nach ca. 3-5 Stunden erreicht. Der Abbau erfolgt in der Leber durch die Phase-I-Enzyme CYP2D6 und CYP3A4.

Literatur

Courtney, C.; Farrell, D.; Gray, R.; Hills, R.; Hills, L.; Sellwood, E.; Edwards, S.; Hardyman, W.; Raftery, J.; Crome, P.; Lendon, C.; Shaw, H.; Bentham, P. (2004): Long-term donepezil treatment in 565 patients with Alzheimer's disease (AD2000): randomised double-blind trial.. In: Lancet. 363 , 2105-2115
Yesavage, J. A.; Mumenthaler , M. S.; Taylor, J. L.; Friedman, L.; O'Hara, R.; Sheikh, J.; Tinklenberg, J.; Whitehouse, P. J. (2002): Donepezil and flight simulator performance: effects on retention of complex skills. In: J. Neurol.. 59 , 123-125

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