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Neuromodulierende Wirkstoffe

Das Antidementivum Rivastigmin

Rivastigmin

  • steigert die Gedächtnisleistung und
  • die kognitiven Fähigkeiten.
Abb.1
Rivastigmin

Der Acetylcholin-Esterase-Hemmer Rivastigmin (Exelon®) wird zur Behandlung der leichten bis mittelschweren Alzheimer-Krankheit und zur Therapie des Parkinson-Syndroms eingesetzt. Neben den Verabreichungsformen Kapsel und Tablette kann der Wirkstoff auf als Pflaster appliziert werden, was einen mehr oder weniger konstanten Plasmaspiegel und eine bessere Verträglichkeit des Medikamentes bewirkt. In einer 2006 an 1195 Patienten durchgeführten Studie zeigte sich, dass bei der Anwendung in Pflasterform (9,5 mg/Tag) deutlich seltener Übelkeit und Erbrechen beobachtet wurden (IDEAL1)-Studie).

Rivastigmin hemmt die beiden Acetylcholin-abbauenden Enzyme Acetylcholin-Esterase und (im Gegensatz zu Donepezil) auch die Butyrylcholin-Esterase, so dass dieser Botenstoff in höherer Konzentration zur Verfügung steht. Durch Rivastigmin in einer Dosierung von 6-12 mg/Tag werden die kognitiven Leistungen signifikant positiv beeinflusst.

In einer weiteren Studie an 994 Patienten (Rivastigmin versus Donepezil, oral verabreicht) zeigten Rivastigmin-behandelte Patienten im Gegensatz zu Donepezil-Behandelten nach zwei Jahren signifikant verbesserte kognitive Leistungen. Wissenschaftler vermuten, dass die zusätzliche Hemmung der Butyrylcholin-Esterase für diesen positiven Effekt verantwortlich ist. Dieses Enzym, das ebenfalls am Abbau von Acetylcholin beteiligt ist, findet sich vor allem in den subkortikalen Bereichen, die mit Fähigkeiten wie z.B. Kochen, Haushaltsführung oder anderen Alltagstätigkeiten assoziiert sind. Aufgrund der stärkeren Nebenwirkungen waren in der Rivastigmin-Gruppe mehr Studienabbrecher zu verzeichnen.

Nebenwirkungen

Wie auch bei anderen Acetylcholin-Esterase-Hemmern sind Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Unruhe, Verwirrtheit, Kopfschmerzen und Schläfrigkeit häufig auftretende Nebenwirkungen dieses Wirkstoffes.

Literatur

Bullock, R.; Touchon, J.; Bergman, H.; Gambina, G.; He, Y.; Rapatz, G.; Nagel, J.; Lane, R. (2005): Rivastigmine and donepezil treatment in moderate to moderately-severe Alzheimer's disease over a 2-year period.. In: Curr. Med. Res. Opin.. 21 , 1317-1327
Rösler, M.; Anand, R.; Cicin-Sain, A.; Gauthier, S.; Dal-Bianco, S.; Rösler, M.; Agid, P.; Stähelin, H. B.; Hartman, R.; Gharabawi, M. (1999): Efficacy and safety of rivastigmine in patients with Alzheimer's disease: international randomised controlled trial.. In: BMJ. 318 , 633-638

Zugang zur PubMed-Datenbank

1)IDEAL: Investigation of trans-Dermal Exelon in Alzheimer’s Disease
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