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Neuromodulierende Wirkstoffe

Das Antidementivum Galantamin

Galantamin

  • steigert die Gedächtnisleistung und
  • die kognitiven Fähigkeiten.
Abb.1
Blüte einer Osterglocke

Galantamin (auch Galanthamin; Handelsname Reminyl®) ist ein tertiäres Alkaloid, das aus dem Kleinen Schneeglöckchen (Galanthus nivalis), dem Kaukasischen Schneeglöckchen (Galanthus woronowii) und einigen Narzissenarten wie der Gelben Narzisse (Osterglocke, Narcissus pseudonarcissus) isoliert werden kann bzw. synthetisch hergestellt wird. Das Alkaloid wird vorwiegend als Antidementivum eingesetzt und soll bei leichter und mittlerer altersbedingter Demenz und bei Alzheimer die Merkfähigkeit und die Konzentration steigern.

Wie auch Donepezil ist Galantamin ist ein selektiver, reversibler Acetylcholin-Esterase-Hemmer. Die Acetylcholin-Konzentration im synaptischen Spalt steigt an und verbessert so die Gehirnleistung. Dieser Effekt kann allerdings nur dann eintreten, so lange die cholinergen Neuronen noch intakt sind. Bei schweren Formen der Demenz wirkt Galantamin nicht mehr. Der zweite Effekt dieses Wirkstoffs beruht auf einer Bindung an cholinerge Rezeptoren vom nicotinischen Typ. Durch diese Modulation von Nicotin-Rezeptoren erklärt sich die starke, mit Morphin vergleichbare, schmerzlindernde Wirkung von Galantamin.

In klinischen Studien wurde gezeigt, dass sich bei Alzheimer-Patienten durch Galantamin-Verabreichung über sechs Monate eine Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten erzielen lässt, im Hinblick auf die Verbesserung der Alltagskompetenz sind die Ergebnisse der Studien widersprüchlich.

Mouse
Abb.2
AChE-Galantamin-Komplex
Abb.3
Galantamin

Komplex der Acetylcholin-Esterase aus dem Kalifornischen Zitterrochen (Torpedo californica) mit Galantamin (PDB-Code: 1DX6).

Nebenwirkungen

Galantamin wirkt nicht bei allen Patienten und wird teilweise schlecht vertragen. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Brechreiz, Schwindel, Bauch- und Kopfschmerzen. Aber auch Appetitminderung, Schwindel, Verwirrtheit, Müdigkeit, Schlafstörungen, Kopfschmerzen oder bei Frauen sogar Blutungen werden von vielen Patienten berichtet.

Zudem gibt es eine Reihe von Medikamenten, deren Einnahme zusammen mit Galantamin kontraindiziert ist, dazu zählen u.a. Betablocker (Verlangsamung des Herzschlages), Magensäure-hemmende Medikamente (verstärken die Galantamin-Wirkung), andere Esterase-Hemmer (Überdosierung mit Vergiftungserscheinungen) oder Antidepressiva und Medikamente gegen Pilzerkrankungen (verstärken die Galantamin-Wirkung).

Literatur

Burns, A.; Bernabei, R.; Cruz Jentoft, A.; Frölich, L.; Hock, C.; Raivio, M.; Triau, E.; Vandewoude, M.; Wimo, A.; Came, E.; Van Baelen, B.; Hammond, G. L.; van Oene, J. C.; Schwalen, S. (2009): Safety and efficacy of galantamine (Reminyl) in severe Alzheimer's disease (the SERAD study): a randomised, placebo-controlled, double-blind trial. In: Lancet Neurol. 8 , 39-47

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