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3.1 - 3.5 - Cimetidin (gesamt)

Der Metabolismus von Cimetidin

Bei der Entwicklung eines neuen Medikamentes wird dem Metabolismus der Verbindung besondere Beachtung geschenkt. Ganz besonders gilt das, wenn die Metaboliten des Wirkstoffes biologisch aktiv sind. Jede dieser biologisch aktiven Verbindungen kann für die auftretenden Nebenwirkungen verantwortlich sein.

Andererseits ist es auch möglich, dass ein Metabolit die gleiche Wirkung des eigentlichen Medikamentes in erhöhtem Maße zeigt. Diese Metabolite können dann in weiterführenden Untersuchungen als Ausgangspunkt zur Verbesserung des Medikamentes dienen.

Cimetidin selbst ist metabolisch außerordentlich stabil und wird zum größten Teil unverändert vom Körper wieder ausgeschieden. Trotzdem ist teilweise eine Umwandlung möglich. Die wichtigsten Metabolite werden durch Oxidation des Schwefel-Atoms bzw. der Methyl-Gruppe am Imidazol-Ring gebildet.

Abb.1

Oxidation der Ring-Methyl-Gruppe

Abb.2

Oxidation des Schwefel-Atoms

Diese Metabolite haben jedoch keinen Einfluss auf die Aktivität von Cimetidin und die wichtigsten Nebenwirkungen werden durch Cimetidin selbst verursacht.

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