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4.4 - Grippe - Neuraminidase - Aktives Zentrum

Neuraminidase NA - Inhibitoren

Dieses Unterkapitel befasst sich ausführlich mit der Struktur der Neuraminidase, einem Oberflächenprotein des Influenza-Virus. Die Hemmung dieses Enzyms ist die Grundlage für die Wirkung der neuen antiviralen Grippe-Wirkstoffe Zanamivir und Oseltamivir. Die Entwicklung von Zanamivir (u.a. durch Molecular Modelling) wird ebenfalls beschrieben.

Abb.1
Die tetramere Neuraminidase ist das Zielenzym der neuen antiviralen Grippe-Wirkstoffe Zanamivir und Oseltamivir

Die Themen:

•    Die Rolle des Molecular Modellings bei der Entwicklung von Neuraminidase-Inhibitoren.

•    Detaillierte Beschreibung der Struktur der Influenza-Neuraminidase.

•    Detaillierte Beschreibung der molekularen Wechselwirkungen zwischen dem aktiven Zentrum der Neuraminidase und ihrem natürlichen Substrat, der Sialinsäure.

•    Die Entwicklung von Zanamivir mit Hilfe modernster Verfahren der Wirkstoffforschung, inklusive der Modellierung am Computer im entscheidenden Schritt.

•    Molekulare Wechselwirkungen zwischen Zanamivir und dem aktiven Zentrum der Influenza-Neuraminidase - und ein Vergleich mit dem natürlichen Substrat Sialinsäure und den verschiedenen Zwischenstufen in der Entwicklung von Zanamivir.

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