Für den Menschen war es seit jeher wichtig, Gifte von Nahrungsmitteln sicher zu unterscheiden. Oft erwarben sich mutige Pioniere durch einfaches Probieren viele wichtige Kenntnisse über die Naturstoffe ihrer Umgebung. Fehlendes Wissen über die unabsichtliche Vergiftung von Lebensmitteln hat jedoch oft auch zahlreiche Opfer unter der Bevölkerung gefordert. So löste der Mutterkornpilz im Grundnahrungsmittel Getreide im Mittelalter Massenhalluzinationen und in schweren Fällen Geschwüre aus, und nicht selten endete die Vergiftung tödlich.
Die Wirkstoffe der Natur wurden schon früh nicht nur als Nahrungsmittel genutzt. Zum Beispiel wurden alle Coffein-haltigen Pflanzen der Erde bereits Jahrhunderte vor ihrer wissenschaftlichen Erforschung von Eingeborenen als anregende Genussmittel verwendet. Auch die Herstellung alkoholischer Getränke durch Vergärung reicht bis in die Frühgeschichte des Menschen zurück. Durch das Stehenlassen dieser alkoholischen Flüssigkeiten an offener Luft erhielten die Inder, Babylonier, Ägypter und Chinesen schon vor Jahrtausenden einen einfachen Speiseessig für die Lebensmittelkonservierung.
Personen mit besonderem Wissen über Arzneipflanzen, wie die Schamanen, nahmen eine bedeutende gesellschaftliche Rolle in ihrem Stamm ein. Dieses Wissen hat sich im Laufe der Geschichte zur so genannten Volksmedizin entwickelt. Die De Materia Medica des Dioskurides aus dem 1. Jahrhundert und die Quinta essentia von Paracelsus (Theophrastus Bombastus von Hohenheim; ca. 1493-1541) waren Meilensteine dieser Entwicklung.