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Hemmung der Na+/K+-ATPase

Das Herz pumpt Blut von der venösen Seite auf die arterielle Seite des Kreislaufs. Die Herzmuskelzellen reagieren auf einen Reiz, der die Membran depolarisiert, mit einemAktionspotenzial. Bei der Entstehung dieses Aktionspotenzials sind nicht nur Natrium-, sondern auch Calcium-Kanäle beteiligt. Diese öffnen sich nach dem Einstrom vom Natrium und sind für eine lange Plateau-Depolarisation im Herzmuskel verantwortlich.

Das Zurückpumpen des Calciums in den extrazellulären Raum übernimmt ein sekundär-aktiver Na+/Ca2+-Austauscher , der über die Na+/K+-ATPase angetrieben wird.

Herzglycoside binden in der Nähe der Kalium-Bindungsstellen und hemmen dadurch die Na+/K+-ATPase . Dabei steigt die intrazelluläre Konzentration an Natrium-Ionen und in Folge auch die Calcium-Ionen-Konzentration. Dies führt zur verstärkten Kontraktion des Herzmuskels (Inotropie).

Abb.1
Abb.2
Abb.1
Abb.2

Herzglycoside

Herzglycoside umfassen eine große Gruppe ähnlich strukturierter chemischer Verbindungen pflanzlicher Herkunft, die durch typische Wirkungen auf die Herzfunktionen gekennzeichnet sind. Am bekanntesten sind Digitalis-Arten, Frühjahrsteufelsauge, Oleander, Rosenlorbeer oder Maiglöckchen.

Abb.3
Strukturformel von Digitoxin

Diese Moleküle sind aus einem steroidähnlichen Grundgerüst aufgebaut (Aglycon), das einen ungesättigten Lacton-Ring trägt und über eine glycosidische Bindung mit einem Oligosaccharidanteil (Glycon) verbunden ist.

Therapeutisch werden sehr viele Herzglycoside oder ihre Kombinationspräparate bei Herzmuskelschwäche und Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Sie haben in geringen Konzentrationen eine kardial positiv-ionotrope Wirkung. Das bedeutet, dass sie zu einer Zunahme des Schlagvolumens und der Kontraktilität des Herzens führen.

Die therapeutische Breite der Herzglycoside ist aber gering. Hohe Dosen führen zu einer Lähmung des Herzens und damit zum Tod.

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