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Strukturklasse-1-Rezeptoren

Strukturklasse 1: FMRF-gesteuerter Natrium-Kanal (1.5)

Der FMRF-gesteuerter Natrium-Kanal ist das erste Beispiel eines Peptid-gesteuerten Kanals. Das Peptid FMRF (Phe-Met-Arg-Phe-NH2) übt seine excitatorische Wirkung durch die Aktivierung des Kanals aus, der Ähnlichkeit mit anderen Amilorid-sensitiven epithelialen Na+-Kanälen zeigt. Auch in diesem Fall gibt es noch keine gesicherten Kenntnisse über Struktur-Funktionsbeziehungen und die Stöchiometrie des funktionellen Rezeptors. Das Strukturmotiv ähnelt dem der Strukturklasse 1.4 und hat wie dieses eine tetramere Anordnung.

Abb.1
Aufbau des Rezeptors
Hinweis
Amilorid ist ein Guanidin-Derivat. Dieses Medikament wird eingesetzt, um die Natrium-Reabsorption zu senken, da es Natrium-Kanäle in den distalen Abschnitten des Nephrons blockiert. Auf diese Weise wird mehr Natrium ausgeschieden, während Kalium im Körper zurückgehalten wird.
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