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Strukturklasse-1-Rezeptoren

Strukturklasse 1: Superfamilie der Cys-loop-Rezeptoren (1.1)

Diese Superfamilie umfasst folgende Subtypen von Rezeptoren:

Tab.1
Klasse Rezeptortyp
1.1.1Anionenkanäle (GABAA)
1.1.2Anionenkanäle (Glycin)
1.1.3Anionenkanäle (Glutamat)
1.1.4Kationenkanäle (nicotinisches Acetylcholin)
1.1.5Kationenkanäle (5-HT3*)

*: GABA = γ-Aminobuttersäure; 5-HT = 5-Hydroxy-tryptamin (Serotonin)

Abb.1
Cys-loop-Rezeptoren

Der Prototyp dieser Superfamilie ist der nicotinische AChR, über den auch die meisten Untersuchungsergebnisse vorliegen.

Allen Rezeptoren dieser Superfamilie ist gemeinsam, dass sie ein Paar von Cysteinen enthalten, die im Abstand von 15 Aminosäuren an einer bestimmten Stelle in der extrazellulären Domäne lokalisiert sind. Untersuchungen am Acetylcholin-Rezeptor (AChR) haben gezeigt, dass die beiden Cysteine mittels einer Disulfid-Brücke verbunden sind und eine Schleife (loop) bilden, daher auch der Name für diese Superfamilie. Die Bindungsdomäne für den Liganden ist ebenfalls extrazellulär lokalisiert, während die Membranebene von vier Transmembransegmenten durchspannt wird.

An der Porenstruktur ist wohl hauptsächlich das zweite Transmembransegment (M2) und möglicherweise Teile von M1 beteiligt. Dabei wird die Pore durch das Zusammenkommen von fünf Untereinheiten in deren Zentrum gebildet.

Während es sich hier um die ionotropen Rezeptoren für diese Liganden handelt, gibt es auch in vielen Fällen einen metabotropen Rezeptor, der in der Regel der Strukturklasse 2 zuzurechnen ist.

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