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Rezeptorassoziierte Krankheiten

Klassifizierung von Rezeptoren

Mit den Fortschritten der modernen Molekularbiologie ist gerade in den letzten Jahren die Zahl der bekannten, individuellen Rezeptorproteine in die Tausende gestiegen, wöchentlich kommen neue Mitglieder hinzu. Die Rezeptoren unterscheiden sich in ihrer Struktur, ihrer Pharmakologie oder ihrem Transduktionsmechanismus. Nach diesen Kriterien versucht man sie auch einzuteilen, wobei sich bisher kein einheitliches und allgemein gültiges Klassifizierungssystem entwickelt hat.

Eine Klassifizierung dient auch nicht einfach nur akademischen Interessen, sondern hat ganz praktische Konsequenzen: Unterschiede in der Pharmakologie beispielsweise lassen sich für die Entwicklung von spezifischen Agonisten oder Antagonisten ausnutzen, aus denen neue Medikamente entstehen können. Eine Erhöhung der Selektivität für einen bestimmten Rezeptortyp bedeutet im allgemeinen auch eine Erniedrigung der Nebenwirkungen, denn oft binden Wirkstoffe nicht nur an den gewünschten Rezeptortyp, sondern auch an ähnliche, verwandte Mitglieder der Rezeptorfamilie.

Nach Vorgaben einer Kommision der International Union of Pharmacology (NC-IUPHAR) wird ein Ansatz verfolgt, der sich vorrangig an strukturellen Informationen orientiert, jedoch auch andere Eigenschaften berücksichtigt (Humphrey, 1997).

Abb.1

Danach lassen sich die Rezeptoren zunächst in vier Haupt-Strukturklassen einteilen:

Tab.1
Strukturklasse 1 2 3 4
Rezeptor Ionenkanal-Rezeptoren 7-TM*-Rezeptoren (G-Protein-gekoppelt) Rezeptoren mit 1-TM*-Untereinheiten, enzymassoziiert Ligandenabhängige Transkriptionsregulatoren

*: TM = transmembran

Die Hauptstrukturklassen lassen sich wiederum in Subklassen untergliedern.

Hinsichtlich ihrer Quartärstruktur lassen sich Rezeptoren in Monomere, Homo- oder Hetero-Oligomere unterscheiden. Bei den meisten Rezeptoren handelt es sich um integrale Membranproteine, nur diejenigen der Klasse 4 sind im Cytoplasma gelöst. Da sich Membranproteine nur sehr schlecht kristallisieren lassen, sind von den meisten Rezeptorproteinen bisher keine genauen Strukturinformationen (durch Röntgenkristallographie) erhältlich.

Literatur

Humphrey, P. P. (1997): The characterization and classification of neurotransmitter receptors.. In: Ann. N.Y. Acad. Sci.. 812 , 1-13

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