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Rezeptorklassen - eine Einleitung

Strukturklasse 1: Ionenkanal-Rezeptoren

Die Strukturklasse 1 beinhaltet Rezeptorproteine, die in Form von Oligomeren einen Ionenkanal in der Zellmembran ausbilden (ionotrope Rezeptoren). Die in der Tabelle dargestellten Strukturmotive sind also zweidimensionale Darstellungen einer Untereinheit, die natürlich entsprechend gefaltet ist (Tertiärstruktur) und sich mit anderen Untereinheiten zusammenlagert (Quartärstruktur) - in diesem Fall um eine zentrale Pore herum.

Die Signaltransduktion erfolgt bei Ionenkanälen durch die Bindung des entsprechenden Liganden, die danach erfolgende Öffnung des Ionenkanals und das Ein- oder Ausströmen der jeweiligen negativ oder positiv geladenen Ionen. Diese Rezeptoren sind also hervorragend zur schnellen Signalweiterleitung geeignet, da die Transduktion keiner weiteren Komponenten bedarf. Bis heute sind sieben voneinander verschiedene Superfamilien bekannt, zuzüglich einer potenziellen achten (der CFTR-Superfamilie). Die Zahl der Untereinheiten pro Rezeptor-Molekül variiert von eins bis fünf. Jede Untereinheit enthält zwei oder mehr Membransegmente.

Tab.1
SubklasseBezeichnungStrukturmotiv**
1.1Superfamilie der Cys-loop-Rezeptoren (nicotinicoids receptors) z.B.: Rezeptoren für Acetylcholin, Glycin, Glutamat (Anionenkanäle), GABA* (GABAA-Rezeptor), 5-HT* (5-HT3-Rezeptor)
Abb.1
1.2Glutamat-gesteuerte Kationenkanäle (NMDA*, non-NMDA)
Abb.2
1.3Rezeptoren für cyclische Nucleotide, IP3*, Ryanodin (Verwandte der spannungsgesteuerten Kationenkanäle)
Abb.3
1.4Rezeptoren für P2X, Protonen-gesteuerte Kationenkanäle (Verwandte der epithelialen Natrium-Kanäle, Nichtpeptid-gesteuert)
Abb.4
1.5FMRF-gesteuerter Natrium-Kanal (Verwandte der epithelialen Natrium-Kanäle, Peptid-gesteuert)
Abb.5
1.6ATP-aktivierte und ATP-sensitive Kalium-Kanäle (Verwandte der IRK*-Familie)
Abb.6
1.7CFTR (ATP-aktivierter Anionenkanal) (Verwandte der ABC-Transporter)
Abb.7
1.8Glutamat-aktivierte Cloridkanäle/EAA*-Transporter (Verwandte der Neurotransmitter-Transporter)
Abb.8

*: GABA = γ-Aminobuttersäure; 5-HT = 5-Hydroxy-tryptamin (Serotonin); NMDA = N-Methyl-D-aspartat; IP3 = Inositol-triphosphat; EAA = excitatory amino acid; IRK = insulin responsive kinase

**: Schematische Darstellung des jeweiligen mutmaßlichen Strukturmotivs einer Proteinuntereinheit. In den meisten Fällen liegen keine ausreichenden strukturellen Daten vor, so dass die Motive nur bedingt experimentell untermauert sind. Die gelben Zylinder stellen transmembrane Helices dar, die roten Ellipsen die Bindungsdomänen mit der eigentlichen Bindungsstelle. Oben ist immer der Extrazellulärraum, unten das Cytoplasma. "N" und "C" stehen für N- und C-terminales Ende der Proteinkette.

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