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Tutorial MenueDrug Design: GrundlagenLerneinheit 2 von 4

Konzept der Leitstruktur

Mikrobielle Leitstrukturen 2

In Folge der starken Konkurrenz zwischen Bakterien und Pilzen beim Abbau organischer Stoffe hat sich über viele Jahrmillionen eine regelrechte chemische Kriegsführung etabliert. Die chemische Keule wurde aber nicht nur von den Pilzen entdeckt, denn auch die variantenreichen Bodenbakterien der Gattung Streptomyces sind wahre Fundgruben für Antibiotika-Leitstrukturen gegen Bakterien und Pilze.

Tab.1
Beispiele für Antibiotica-Leitstrukturen der Streptomyces-Arten
SpeciesSpecies
Streptomyces ambofaciens Spiramycin
Streptomyces aureofaciens Chlortetracyclin
Streptomyces caespitosus Mitomycin C
Streptomyces chrestomyceticus Paromomycin
Streptomyces clavuligerus Clavulansäure
Streptomyces flavopersicus Spectomycin
Streptomyces fradiae Neomycin / Fosfomycin
Streptomyces galilaeus Aclarubicin
Streptomyces griseus Streptomycin
Streptomyces kanamyceticus Kanamycin
Streptomyces lincolnensis Lincomycin
Streptomyces nodosus Amphotericin B
Streptomyces noursei Nystatin
Streptomyces orientalis Vancomycin
Streptomyces peuceticus Daunorubicin, Doxorubicin
Streptomyces rimosus Oxytetracyclin
Streptomyces spectabilis Spectomycin
Streptomyces tenebrarius Tobramycin
Streptomyces venezuelae Chloramphenicol
Streptomyces verticillus Bleomycin
Streptomyces viridifaciens Tetracylcin

Cyanobakterien (Blaualgen) sind erst seit kurzer Zeit in das Augenmerk der Forschung geraten, scheinen aber ein reiches Reservoir interessante Leitstrukturen zu besitzen.

Abb.1
Cephalosporine

Die ganz ähnlich wie die Penicilline aufgebauten Cephalosporine stammen aus Schimmelpilzen der Gattung Acremonium (früher Cephalosporium). Hier ein Vertreter der oral verabreichten Cephalosporine der ersten Generation: Cefadroxil, das unter dem Handelsnamen Duracef® vertrieben wurde.

Abb.2
Tetracycline

Oxytetracyclin war das erste aus Streptomyces rimosus extrahierte Antibiotikum einer völlig neuen Strukturklasse. Mittlerweile sind zahlreiche synthetische und halbsynthetische Tetracycline im Einsatz.

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Abb.3
Streptomycine

Das 1943 in den Kulturen von Streptomyces griseus entdeckte Aminoglycosid-Antibiotikum Streptomycin.

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