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Acetylcholin-Esterase

Inhibitoren der Acetylcholin-Esterase (AChE)

Reversible Inhibitoren

Physostigmin, Pyridostigmin, Neostigmin, Edrophonium

Irreversible Inhibitoren

DIPF, Malathion, Parathion, Sarin, Soman, Tabun

Tab.1: Inhibitoren der Acetylcholin-Esterase

Bezeichnung	Struktur	Wirkung
Physostigmin	Abb.1	Reversibler Inhibitor: indirekt wirkendes Parasympathomimetikum; Wirkung zunächst an Muscarin-Rezeptoren; Wirkung auch im ZNS. Bei Vergiftung: extreme Bradykardie, Blutdrucksenkung, Lähmung der quer gestreiften Muskulatur. Wirkungsmechanismus: reversible Hemmstoffe der Acetylcholin-Esterase. Therapeutische Verwendung: lokale Anwendung am Auge bei Glaukom; bei Vergiftung durch Parasympatholytika und Antidepressiva.
Pyridostigminbromid	Abb.2	Reversibler Inhibitor: indirekt wirkendes Parasympathomimetikum; Wirkung zunächst an Muscarin-Rezeptoren; keine Wirkung im ZNS! Bei Vergiftung: extreme Bradykardie, Blutdrucksenkung, Lähmung der quer gestreiften Muskulatur. Wirkungsmechanismus: Reversible Hemmstoffe der Acetylcholin-Esterase. Therapeutische Verwendung: lokale Anwendung am Auge bei Glaukom; bei Vergiftung durch Parasympatholytika und Antidepressiva.
Neostigmin	Abb.3	Reversibler Inhibitor: indirekt wirkendes Parasympathomimetikum; Wirkung zunächst an Muscarin-Rezeptoren; keine Wirkung im ZNS! Bei Vergiftung: extreme Bradykardie, Blutdrucksenkung, Lähmung der quer gestreiften Muskulatur. Wirkungsmechanismus: Reversible Hemmstoffe der Acetylcholin-Esterase. Therapeutische Verwendung: lokale Anwendung am Auge bei Glaukom; bei Vergiftung durch Parasympatholytika und Antidepressiva. Speziell für Neostigmin: Behandlung der Myasthenia gravis. Neostigmin hat ein besseres Verhältnis zwischen erwünschten und unerwünschten Effekten als Physostigmin.
Edrophonium	Abb.4	Reversibler Inhibitor: indirekt wirkendes Parasympathomimetikum; Wirkung zunächst an Muscarin-Rezeptoren; keine Wirkung im ZNS! Bei Vergiftung: extreme Bradykardie, Blutdrucksenkung, Lähmung der quer gestreiften Muskulatur. Wirkungsmechanismus: Reversible Hemmstoffe der Acetylcholin-Esterase. Therapeutische Verwendung: lokale Anwendung am Auge bei Glaukom; bei Vergiftung durch Parasympatholytika und Antidepressiva.
Malathion	Abb.5	Irreversibler Inhibitor: weit verbreitetes Insektizid, das im Umgang sicherer ist als Parathion, weil es schneller abgebaut werden kann.
Parathion	Abb.6	Irreversibler Inhibitor, welcher als Insektizid wegen Vergiftungsfällen nicht mehr häufig verwendet wird.
Diisopropylfluorophosphat (DIFP)	Abb.7	Irreversibler Inhibitor, der zum Nachweis aktiver Serin-Reste bei Enzymen verwendet wird.
Sarin	Abb.8	Irreversibler Inhibitor. Hochtoxisches Nervengas!
Soman	Abb.9	Irreversibler Inhibitor. Hochtoxisches Nervengas!
Tabun	Abb.10	Irreversibler Inhibitor. Hochtoxisches Nervengas!
VX	Abb.11	Irreversibler Inhibitor. Hochtoxisches Nervengas (binärer Kampfstoff), etwa dreimal so toxisch wie Sarin! Die letale Konzentration des Aerosols beträgt LC₅₀ 35-40 $mg$ / $m^{3}$ (1 $min$ ). Die letale Dosis bei Hautresorption beträgt LD₅₀ 15 $mg$ / $kg$ Körpergewicht.

Weitere Informationen

Veröffentlichung 2009: Hydroxyoxime spüren gefährliche Organophosphorverbindungen auf

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