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Tutorial MenueBiochemische Merkmale wichtiger chemischer SystemeLerneinheit 1 von 3

Stereoisomerie und biologische Aktivität

Enantiomerenreine Arzneimittel - Arzneimittel der Zukunft?

Bei den heutigen Neuzulassungen hat sich das Verhältnis zugunsten enantiomerenreiner Wirkstoffe verschoben.

In der Pharmazie sind heutzutage weit mehr als 50 % der arzneilich verwendeten Wirkstoffe chiral. Davon wird der Großteil in nicht enantiomerenreiner Form eingesetzt. Der Grund dafür ist, dass die meisten Synthesen von Arzneistoffen nicht stereoselektiv ablaufen und daher Racemate liefern.

Abb.1
Statistik zur Chiralität verwendeter Arzneimittel1)

Für die künftigen Arzneimittel hat sich die Situation geändert. Derzeit sind etwa 80 % der in der Entwicklung befindlichen Arzneimittel isomerenrein und der Anteil wird in den nächsten Jahren noch weiter steigen.

Die gesetzlichen Vorgaben werden strenger und die Hersteller bemühen sich intensiv darum, die Wirksamkeit ihrer Medikamente zu erhöhen und die Nebenwirkungen zu minimieren. Auch Wirtschaftlichkeitsüberlegungen spielen eine Rolle, da isomerenreine Arzneimittel leichter die Marktzulassung erhalten. Es ist nur eine Frage der Zeit, bis Medikamente nur noch enantiomerenrein zugelassen werden oder ein Nachweis für die Unbedenklichkeit des anderen Enantiomers erbracht werden muss.

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