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Tutorial MenuePharmakokinetikLerneinheit 1 von 4

Pharmakokinetik: Begriffe und Grundlagen

Biotransformation

Neben der quantitativen Beschreibung von zeitlichen Veränderungen der Arzneistoffkonzentration im Organismus spielt die Erforschung der enzymatischen Umwandlung von Arzneistoffen eine immer größere Rolle - insbesondere seitdem sich herausgestellt hat, dass die Biotransformation als Teilprozess der Elimination ebenso quantitativen Gesetzen folgt wie die anderen pharmakokinetischen Prozesse. Deshalb studiert man inzwischen nicht nur den Gesamtvorgang der Metabolisierung in vivo, sondern jeden einzelnen Schritt der Biotransformation. Dabei zeigt sich, dass neue Stoffe in wirksame und unwirksame Metabolite überführt werden können. Häufig werden durch die Biotransformation lipophile Substanzen schrittweise in hydrophile umgewandelt, die vom Organismus leichter ausgeschieden werden können.

Die Kenntnis der genauen Metabolisierungswege von beliebigen Fremdstoffen eröffnet bei der Entwicklung von Arzneistoffen neue Möglichkeiten.

  • Entwicklung wirksamer, aber weniger toxischer Arzneistoffe, indem bei der Syntheseplanung die Einbeziehung von chemischen Gruppen, die zur toxischen Verbindung metabolisiert werden, vermieden wird.
  • Entwicklung von Substanzen, die selbst keine Wirkungen haben, im Körper jedoch zu Wirkstoffen metabolisiert werden.
  • Vermeidung der metabolischen Bildung toxischer Substanzen aus therapeutischen Wirkstoffen, vor allem im Hinblick auf eine mögliche Anreicherung im Körper bei wiederholter Applikation eines Medikaments.
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