Pharmazie
In der kombinatorischen Chemie wird eine möglichst große Vielfalt potenzieller Wirkstoffe synthetisiert. Dies führt in kurzer Zeit zu einer ungeheuren Anzahl von Substanzen, deren biologische Wirksamkeit überprüft werden muss. Daher kam es erst mit der Entwicklung des computerunterstützten Synthesedesigns sowie der robotikgesteuerten vollautomatischen Screening- und Analysemethoden ab etwa 1975 zum Durchbruch der kombinatorischen Chemie. Im Zentrum steht dabei das so genannte high throughput screening (HTS). Die Hauptvorteile des HTS sind:
1. Automatisierung: Mittels rechnergesteuerter Roboteranlagen können in wenigen Wochen 100.000 und mehr chemische Verbindungen experimentell auf ihre biologische Wirkung geprüft werden.
2. Miniaturisierung: Kleine und effiziente in-vitro Testsysteme können auf Mikrotiterplatten (microtiter plates, MTPs) durchgeführt werden.
| MTP | Format | Testvolumen | |||
| 96-well | klassisches Format | ca. 100 µl | |||
| 384-well | Standardformat | 20-30 µl | |||
| 1536-well | zukünftiger Standard | 2-8 µl | |||
| Tab.1Miniaturisierung von in-vitro Testsystemen | |||||
3. Skalierbarkeit: Test liefern nicht nur qualitative, sondern auch quantitative Ergebnisse: Stärke der Bioaktivität.
Siehe auch: Screening