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LeitstrukturZoomA-Z

Fachgebiet - Pharmazie

Die Suche nach neuen Wirkstoffen orientiert sich an den so genannten Leitstrukturen. Dieser Begriff bezeichnet den zwei- und dreidimensionalen Aufbau von Stoffen, die bereits einige der gewünschten Eigenschaften besitzen, aber andere vermissen lassen.

Die meisten Leitstrukturen ergaben sich aus pflanzlichen, tierischen, mikrobiellen und körpereigenen Naturstoffen z.B. Neurotransmittern und Hormonen, wobei nur wenige der "Vorlagen" selbst als Arzneien zum Einsatz kommen. Eine ständig anwachsende Gruppe von Leitstrukturen wurde jedoch auch aus synthetischen Substanzen entwickelt, die klassisch in Tierversuchen auf biologische Wirksamkeit getestet wurden. Heute steht hierzu ein vollautomatisiertes Screening in Zellkulturen sowie molekularen Testsystemen zur Verfügung (high throughput screening, HTS). Durch gezielte chemische Modifikation einer Leitstruktur entstehen analoge Stoffe mit optimierten Eigenschaften. Leitstrukturen können z.B. auf höhere Selektivität des Wirkorts bzw. Targets, auf verbesserte Resorption oder auf stärkere Wirkung optimiert werden.

Lerneinheiten, in denen der Begriff behandelt wird

Drug Design am Beispiel eines HIV-Protease-InhibitorsLevel 260 min.

PharmaziePharmazeutische ChemieWirkstoffdesign

Einführung in das Thema Drug Design, Vorstellung wichtiger Konzepte und Methoden, Veranschaulichung am Beispiel eines HIV-Protease-Inhibitors, Aufbau und Lebenszyklus des HI-Virus

3.3 - Cimetidin - Histamin als LeitstrukturLevel 345 min.

PharmazieArzneimittelThemenreise Wirkstoffe

Diese Lerneinheit erläutert die Entwicklung der ersten Histamin-Antagonisten auf der Grundlage der Struktur von Histamin und den Wechselwirkungen zwischen Histamin und seinem Rezeptor auf dem Weg zur Entwicklung eines neuen Medikaments gegen Magengeschwüre.

3.2 - Cimetidin - Histamin, Histamin-RezeptorenLevel 345 min.

PharmazieArzneimittelThemenreise Wirkstoffe

Diese Lerneinheit beschreibt die Zusammenhänge zwischen Histamin und Histamin-Rezeptoren und der Magensäuresekretion als Grundlage zur Entwicklung neuer Ulcus-Therapeutika wie Cimetidin.

1 - Einleitung zur Themenreise WirkstoffeLevel 245 min.

PharmazieArzneimittelThemenreise Wirkstoffe

Diese Lerneinheit gibt eine allgemeine Einführung in die Thematik der Wirkstoffsuche, von der Historie bis zur Moderne. Sie beschäftigt sich mit der historischen Fortentwicklung der Wirkstoffsuche, von der Volksmedizin über die Identifizierung von Leitstrukturen bis zur gezielten Konstruktion von Wirkstoffen am Computer. Außerdem werden Herz- und Kreislauferkrankungen, Krebs, bakterielle und virale Infektionskrankheiten als wichtige Indikationsgebiete der modernen Wirkstoff-Forschung einführend beschrieben.

3.1 - 3.5 - Cimetidin (gesamt)Level 3100 min.

PharmazieArzneimittelThemenreise Wirkstoffe

Diese Lerneinheit beschreibt die Entwicklung des Ulcus-Therapeutikums Cimetidin. Zu Beginn werden die grundlegenden Informationen zu Ulcera (Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre) aufgearbeitet. Im Folgenden wird die Entwicklung von Cimetidin ausgehend von Histamin als erste Leitstruktur besprochen. Den Abschluss bildet die Besprechung von Optimierungen ausgehend vom Wirkstoff Cimetidin, die zu den modernen hochwirksamen Ulcus-Therapeutika geführt haben.

Konzept der LeitstrukturLevel 260 min.

PharmaziePharmazeutische ChemieWirkstoffdesign

Die Suche nach neuen Wirkstoffen orientiert sich an den so genannten Leitstrukturen. Dieser Begriff bezeichnet den zwei- und dreidimensionalen Aufbau von Stoffen, die bereits einige der gewünschten Eigenschaften besitzen, aber andere vermissen lassen. Die meisten Leitstrukturen ergaben sich aus pflanzlichen, tierischen, mikrobiellen und körpereigenen Naturstoffen wie z.B. Neurotransmittern und Hormonen, wobei nur wenige der Vorlagen selbst als Arzneien zum Einsatz kommen. Eine ständig anwachsende Gruppe von Leitstrukturen wurde jedoch auch aus synthetischen Substanzen entwickelt, die klassisch in Tierversuchen auf biologische Wirksamkeit getestet wurden. Heute steht hierzu ein vollautomatisiertes Screening in Zellkulturen sowie molekularen Testsystemen zur Verfügung (High-Troughput-Screening, HTS).