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ArsphenaminZoomA-Z

Fachgebiet - Pharmazie

Arsphenamin (Handelsname Salvarsan, historisch auch Präparation 606 genannt) ist ein Arsen-haltiges Medikament gegen Syphilis und einige andere Erkrankungen, die von Trypanosomen und Spirochaeten verursacht werden. Der Name setzt sich zusammen aus lat. salvare "retten", Arsen und lat. sanus "gesund". Salvarsan wurde 1909 von dem deutschen Chemiker und Mediziner Paul Ehrlich und seinem Mitarbeiter Sahachiro Hata entwickelt und gilt als Beginn der modernen Chemotherapie. Zum ersten Mal in der Geschichte der Arzneimittelforschung wurden, ausgehend von Atoxyl, einem Arsen-Präparat gegen Syphilis und Schlafkrankheit mit gravierenden neurotoxischen Nebenwirkungen, systematisch Modifikationen dieses Wirkstoffs synthetisiert und im Hinblick auf ihre Wirksamkeit und Toxizität getestet.

Aber auch die Salvarsan-Therapie hatte noch erhebliche Nebenwirkungen, denn Salvarsan musste vor der intravenösen oder intramuskulären Injektion mit Natronlauge versetzt werden, die häufig innere Verätzungen und Venenschäden verursachte. In den Folgejahren entwickelte Derivate des Salvarsans wie beispielsweise Neosalvarsan (Präparat 914), Sulosalvarsan oder Spirotrypan waren erheblich besser verträglich, denn diese Derivate konnten in Wasser gelöst und als neutrale Flüssigkeit verabreicht werden. Die Therapie mit Arsen-Präparaten wurde später durch eine Penicillin-Behandlung ersetzt.

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Abb.1
Abb.2

Lerneinheiten, in denen der Begriff behandelt wird

1 - Einleitung zur Themenreise WirkstoffeLevel 245 min.

PharmazieArzneimittelThemenreise Wirkstoffe

Diese Lerneinheit gibt eine allgemeine Einführung in die Thematik der Wirkstoffsuche, von der Historie bis zur Moderne. Sie beschäftigt sich mit der historischen Fortentwicklung der Wirkstoffsuche, von der Volksmedizin über die Identifizierung von Leitstrukturen bis zur gezielten Konstruktion von Wirkstoffen am Computer. Außerdem werden Herz- und Kreislauferkrankungen, Krebs, bakterielle und virale Infektionskrankheiten als wichtige Indikationsgebiete der modernen Wirkstoff-Forschung einführend beschrieben.

Konzept der LeitstrukturLevel 260 min.

PharmaziePharmazeutische ChemieWirkstoffdesign

Die Suche nach neuen Wirkstoffen orientiert sich an den so genannten Leitstrukturen. Dieser Begriff bezeichnet den zwei- und dreidimensionalen Aufbau von Stoffen, die bereits einige der gewünschten Eigenschaften besitzen, aber andere vermissen lassen. Die meisten Leitstrukturen ergaben sich aus pflanzlichen, tierischen, mikrobiellen und körpereigenen Naturstoffen wie z.B. Neurotransmittern und Hormonen, wobei nur wenige der Vorlagen selbst als Arzneien zum Einsatz kommen. Eine ständig anwachsende Gruppe von Leitstrukturen wurde jedoch auch aus synthetischen Substanzen entwickelt, die klassisch in Tierversuchen auf biologische Wirksamkeit getestet wurden. Heute steht hierzu ein vollautomatisiertes Screening in Zellkulturen sowie molekularen Testsystemen zur Verfügung (High-Troughput-Screening, HTS).