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AgonistZoomA-Z

Fachgebiet - Pharmazie

Der Begriff Agonist (von griechisch agonistes "der Handelnde") bezeichnet in der Pharmakologie allgemein eine Substanz, die eine ähnliche Wirkung wie ein körpereigener Transmitter entfaltet, also dessen Wirkung nachahmt. Beispielsweise wirkt Nicotin aktivierend auf Acetylcholin-Rezeptoren des nicotinischen Typs. Nicotin kann die Wirkung des Acetylcholins, des natürlichen Liganden des Rezeptors, nachahmen und ist daher ein Agonist des Acetylcholins.

Lerneinheiten, in denen der Begriff behandelt wird

Strukturbasiertes WirkstoffdesignLevel 260 min.

PharmaziePharmazeutische ChemieWirkstoffdesign

Im Gegensatz zum kombinatorischen Ansatz des Wirkstoffdesigns, der auf dem Screening einer großen Zahl von Verbindungen beruht, die nach dem Zufallsprinzip synthetisiert wurden, beruht das strukturbasierte Design, wie der Name schon sagt, auf der Kenntnis der Struktur des Targets und/oder anderer bereits bekannter Wirkstoffe. Im ersten Fall steht daher das Screening, im zweiten Fall das Design im Vordergrund. Der strukturbasierte Ansatz wird daher auch als rationales oder gezieltes Wirkstoffdesign bezeichnet. Er beruht auf der grundlegenden Annahme, dass die Wirkung einer Substanz von ihrer mehr oder weniger intensiven Bindung an das Target-Molekül herrührt. Man nimmt weiter an, dass sich die beiden Moleküle in dieser als aktiv oder gebunden bezeichneten Konformation sowohl geometrisch als auch chemisch zueinander komplementär verhalten und dadurch die Bioaktivität bedingen. In den meisten Fällen erreicht eine Substanz nur dann eine biologische Wirkung, wenn sie sich in die spezifische Bindungstasche eines Targets einpasst und andockt (z.B. im aktiven Zentrum eines Enzyms) und damit den Zugang des natürlichen Liganden unterbindet.

Krankheiten des NervensystemsLevel 260 min.

BiochemieMedizinische Chemie und BiochemiePathobiochemie

Es werden wichtige Vetreter von Neurotoxinen, einige Ionenkanal-Krankheiten, sowie das Parkinson-Syndrom und die Alzheimer-Krankheit vorgestellt.

3.3 - Cimetidin - Histamin als LeitstrukturLevel 345 min.

PharmazieArzneimittelThemenreise Wirkstoffe

Diese Lerneinheit erläutert die Entwicklung der ersten Histamin-Antagonisten auf der Grundlage der Struktur von Histamin und den Wechselwirkungen zwischen Histamin und seinem Rezeptor auf dem Weg zur Entwicklung eines neuen Medikaments gegen Magengeschwüre.

3.1 - 3.5 - Cimetidin (gesamt)Level 3100 min.

PharmazieArzneimittelThemenreise Wirkstoffe

Diese Lerneinheit beschreibt die Entwicklung des Ulcus-Therapeutikums Cimetidin. Zu Beginn werden die grundlegenden Informationen zu Ulcera (Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre) aufgearbeitet. Im Folgenden wird die Entwicklung von Cimetidin ausgehend von Histamin als erste Leitstruktur besprochen. Den Abschluss bildet die Besprechung von Optimierungen ausgehend vom Wirkstoff Cimetidin, die zu den modernen hochwirksamen Ulcus-Therapeutika geführt haben.